双氯芬酸钠/米索前列醇

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双氯芬酸钠/米索前列醇

药物别名:奥湿克、奥斯克、Arthrotec、Arthrotecum

一级分类: 神经系统药物
二级分类: 解热镇痛药
三级分类: 其他
药物别名: 奥湿克、奥斯克、Arthrotec、Arthrotecum
药物剂型:
片剂:每片含双氯芬酸钠50mg和米索前列醇200μg。
药理作用: 本药含双氯芬酸钠和米索前列醇,前者有抗炎、止痛和解热作用,后者对胃和十二指肠黏膜有保护作用。双氯芬酸钠为苯乙酸类非甾体抗炎药,主要通过抑制环氧化酶来阻断花生四烯酸合成前列腺素,也可抑制脂氧化酶来阻断花生四烯酸转化为白三烯,从而发挥抗炎作用。但同其他抗炎药一样,双氯芬酸钠的不良反应以胃肠道症状和黏膜损伤居首位,原因在于双氯芬酸钠抑制胃肠黏膜生理性环氧酶-1,导致对局部有保护作用的前列腺素合成减少。本药中的米索前列醇是一种合成的前列腺素E1类似物,具有抑制胃酸分泌,增加重碳酸盐和黏液含量,及增加胃黏膜血流量等作用,因而对胃黏膜有保护作用。补充这种外源性前列腺素,可预防或减少双氯芬酸钠对胃黏膜产生的不良影响,且不影响双氯芬酸钠的抗炎、止痛和解热作用。有研究表明,本药的疗效与双氯芬酸、吡罗昔康及萘普生相当,但对胃、十二指肠黏膜的保护作用则优于这三种药物。
药动学: 本药单次或多次使用,双氯芬酸钠和米索前列醇之间不产生药动学的相互影响。本药生物效应与两种成分单独运用时相当:空腹口服双氯芬酸钠在胃肠道吸收完全。单剂口服50mg后,达峰时间为1~2h,血药浓度峰值为1.5μg/ml。血浆蛋白结合率达90%以上,在肝、肾及血液中浓度高。进入关节滑膜液后,其清除速度比血浆中慢,呈现滑膜液药物浓度高于血浆浓度的现象。双氯芬酸钠的半衰期为1~2h,主要在肝内代谢,然后以葡萄糖醛酸或硫酸结合物的形式排出体外,其中2/3经肾,1/3经胆汁和粪便排出。未发现双氯芬酸钠的吸收、代谢或排泄过程与年龄有关。肾功能受损者,按常规剂量单次给药不会引起蓄积。双氯芬酸钠的药动学在肝功能受损者和非肝病患者之间无差异。米索前列醇口服能迅速吸收,经去脂化成为有活性的代谢物米索前列醇酸。该成分在血浆中易发现。达峰时间约为10min,与血浆蛋白结合率不足90%。口服米索前列醇的80%经尿排出,清除半衰期为30min。米索前列醇不影响动物肝脏的细胞色素P450酶系统。
适应证: 本药为抗风湿药,可用于各种急、慢性关节炎、类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、软组织风湿病、各种急性疼痛等。由于本药含胃肠黏膜保护剂,故对以往有消化性溃疡伴或不伴出血、穿孔,有较严重慢性胃炎史,以往用非甾体类抗炎药后有胃肠不良反应的患者特别适用,可防止发生胃肠黏膜损伤。
禁忌证: 1.对双氯芬酸钠和其他非甾体类抗炎药,或前列腺素过敏者。2.活动性消化性溃疡和胃肠道出血者。3.严重肾功能损害或肾功能进行性恶化者(肌酐清除率每分钟小于30ml)。4.肝功明显受损者。5.孕妇、哺乳妇女禁用。
注意事项: 1.慎用:(1)肝、肾或心脏病患者。(2)正在接受锂剂治疗的患者。(3)凝血功能障碍或血友病患者(因本药抗血小板效应可能使病情恶化)。(4)脱水的患者:使用本药有增加肾毒性的危险。(5)有高血压或其他易引起体液潴留疾病的患者。2.用药前后应监测肝肾功能、血细胞及血电解质。3.不要与其他非甾体类抗炎药同用。4.不要咀嚼或咬碎药片。
不良反应: 主要引起胃肠道不良反应,表现为腹痛、腹泻、恶心、消化不良、胃肠胀气、呕吐、胃炎、便秘、嗳气;也可引起头痛、头晕和皮疹等。尚可引起过敏反应、水肿、月经障碍、白带增多、痛经、绝经后阴道出血及肝功能异常等。
用法用量: 口服给药:每次1片,每天2~3次。
药物相应作用: 参见:双氯芬酸钠
专家点评: 本药含双氯芬酸钠和米索前列醇,前者有抗炎、止痛和解热作用,后者对胃和十二指肠黏膜有保护作用。有研究表明,本药的疗效与双氯芬酸、吡罗昔康及萘普生相当,但对胃、十二指肠黏膜保护作用则优于这三种药物。
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